大环内酯有三代，第一代大环内酯抗生素：红霉素及其酯类衍生物：有红霉素、琥乙红霉素、硬脂酸红霉素、红霉素碳酸乙酯、醋硬脂红霉素、乳糖酸红霉素、依托红霉素等。第二代大环内酯类抗生素：有阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素和氟红霉素等。第三代有泰利霉素。
总之，每代大环内脂类抗生素均有自身特点，生物利用度更高，副作用更小，依从性更好。
