伐昔洛韦是阿昔洛韦的前体药物。
口服伐昔洛韦后迅速吸收，并在体内很快转化为阿昔洛韦，伐昔洛伟的抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥。阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后，抑制病毒DNA合成，从而显示抗病毒作用。伐昔洛韦在体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，对于一型单纯疱疹病毒和二型单纯疱疹病毒的治疗指数要高于阿昔洛韦。对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效，对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。在不同阶段的长期毒性试验中，伐昔洛韦和阿昔洛韦具有相同的安全性。
