胰岛素受体位于细胞膜上。
它属于受体酪氨酸激酶家族,有两个a亚基和两个B亚基形成异四聚体,a亚基全部在细胞外,B亚基分为胞外区,跨膜区和胞内区,两个a亚基之间及与B亚基以二硫键相连。胰岛素受体B亚基细胞内区含有蛋白酪氨酸激酶,胰岛素受体a亚基对B亚基的酪氨酸激酶起抑制作用。胰岛素一旦与a亚基特异性结合,构象发生改变,对B亚基的抑制作用即解除,酪氨酸激酶活化,使B亚基特定部位酪氨酸自身磷酸化。