环磷酰胺最严重的副作用是泌尿系统和肾毒性。环磷酰胺可以引起肾出血,膀胱纤维化。及出血性膀胱炎,肾盂积水,膀胱尿道反流。环磷酰胺是1957年合成的。属于细胞周期非特异性药物,可干扰DNA以及rna的功能,尤其对DNA的影响更大。可以和DNA发生交叉连接,抑制DNA合成。对细胞周期中的s期作用最为明显。环磷酰胺是已知的最强的烷化剂类免疫抑制剂。